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聚合物筛选和载药量优化的喷雾干燥工艺

固体分散体用于制备无定形态的活性药物成份以提高生物利用度。由于能够抑制药物在体内和最终制剂中重结晶而稳定药物,聚合物载体是固体分散体的关键成份。由于聚合物的筛选以及聚合物与药物的比例对制成稳定的高生物利用度的分散体非常重要,因此快速筛选聚合物及其与药物的比例对减少研发时间十分重要。对于最初的聚合物筛选和可行性研究,使用喷雾干燥工艺制备固体分散体,药物/聚合物比例为50:50和25:75(W/W),采用相似的溶剂系统配制相同固含量的溶液,在喷雾干燥设备相近的喷雾干燥工艺条件下制得。而对于载药量优化试验,药物/聚合物比例分别为30:70,35:65,40:60和45:55(w/w),采用相似的溶剂系统配制相同固含量的溶液,在相近的喷雾干燥工艺条件下制得固体分散体。 在前期溶解度筛选试验基础上,采用丙酮:甲醇2:1(W/W)溶剂系统配制固含量为3.0%的溶液。喷雾干燥制备分散体的进风温度为85℃,空气流量25kg/hr,雾化压力0.5bar,雾化空气流量1.5kg/hr,调节供液速度使出风温度为55℃。进料溶液置于室温。喷雾干燥制得分散体在35至45℃,-25至-30Hg负压下真空干燥至少12小时。为了评估喷雾干燥固体分散体的动力溶解度,向装有30ml模拟空腹肠液(FaSSIF)的管形瓶中加入过量的固体分散体的粉末或片剂,在37℃下按一定的振荡模式持续振荡。分别于10,20,30,45,60,90,120,180和200分钟取样,离心并用有机溶剂稀释,然后用经验证的HPLC方法测定API的浓度。 喷雾干燥后,含不同比例PlasdoneS-630和Plasdone 

K-29/32的固体分散体除API/聚合物比为45/55的外,其余用DSC检测均为无定形态(图4和图5)。所有样品在40℃/75%RH下放置65

小后,最初为无定形态的样品仍保持无定形态喷雾干燥分散体制得片剂的动力溶解度检测结果见图8和图9,数据表明API:PlasdoneS-630为25:75时可以提高药物溶出和无定形态稳定性加速重结晶稳定性试验和动力溶解度检测是快速筛选聚合物及聚合物/API比例以制得稳定的无定形态固体分散体以最大程度改善溶出的有效方法。这些筛选技术减少了研发的时间,可以加速固体分散体项目进入临床阶段。

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